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环磷酰胺

标签: 环磷酰胺

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【别名】环磷氮芥、癌得散、癌得星、安道生、CPM
  【性状】白色结晶或结晶性粉末(失去结晶水即液化),在室温中稳定。溶于水,但溶解度不大。水溶液不稳定,故应在溶解后短期内使用。易溶于乙醇。
  【作用与用途】
  本品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药,进入体内后,在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),而对肿瘤细胞产生细胞毒作用,此外本品还具有显著免疫作用。
  临床用于恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等,有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合征以及自身免疫疾病的治疗。
  【剂量与用法】
  口服,抗癌用,0.1g~0.2g/日,疗程量10g~15g。抑制免疫用,50mg~150mg/日,分2次服,连用4~6周。静注,4mg/kg,1次/日,可用到总剂量8g~10g。目前多提倡中等剂量间歇给药,0.6g~1g/次,每5~7日1次,疗程和用量同上,亦可1次大剂量给予20mg~40mg/kg,间隔3~4周再用。
  【副作用】
  1 骨髓抑制,主要为白细胞减少。
  2 泌尿道症状主要来自化学性膀胱炎,如尿频、尿急、膀胱尿感强烈、血尿,甚至排尿困难。应多饮水,增加尿量以减轻症状。
  3 消化系统症状有恶心、呕吐及厌食,静注或口服均可发生,静注大量后3~4小时即可出现。
  4 常见的皮肤症状有脱发,但停药后可再生细小新发。
  5 长期应用,男性可致睾丸萎缩及精子缺乏;妇女可致闭经、卵巢纤维化或致畸胎。孕妇慎用。
  6 偶可影响肝功能,出现黄疸及凝血酶原减少。肝功能不良者慎用。
  【药物相互作用】
  环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少,使血清尿酸水平增高,因此,与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时,应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性,因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢,同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。
  【注意】骨髓抑制(最低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎,个别报告有肺炎、过量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般剂量对血小板影响不大,也很少引起贫血。此外,环磷酰胺可杀伤精子,但为可逆性。超高剂量时(>120mg/kg)可引起心肌损伤及肾毒性。
参考资料
[1].  医脉通   https://news.medlive.cn

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