血液病百科 >>所属分类 >> 血液病药物   

柔红霉素

标签: 盐酸柔红霉素 柔红霉素

顶[0] 发表评论(0) 编辑词条
 [中文别名]正定霉素,柔毛霉素,红比霉素,红保霉素,佐柔比星,红比脘。
  [外 文 名]Daunorubicin,Daunomycin,Daunoblastin,Rubidomycin,Rubomycin,Ondena,Cerubidine.
  [外文缩写]DNR,DRB,DM,F.I.6339,NSC-82151,13057R.P。
  [化 学 名](1S,3S)-3-乙酰基-1,2,3,6,11-六氢-3,5,12-三羟基-10-甲氧基-6,11-二氧-1-1萘基-3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L来苏六吡喃糖甙。
  [分 子 式]C27H29NO10。
  [性状]本品为橙红色针状结晶,易溶于水,其水溶液相当稳定,在0℃ 能保存3周,其活力不变,不溶于氯仿、丙酮、乙醚、苯。
  [药理作用]pp本品为Str.peucetius或Str.coeruleorubidus菌种所产生的抗生素,是从我国河北正定县土壤中得到的放线菌菌株,故亦名正定霉素。本品与ADM都具有一个蒽环平面,可通过它嵌合于DNA碱基对之间并紧密地结合到DNA上,因而使核酸中含有相当高浓度的药物,这种嵌合可导致DNA空间结构的障碍,从而抑制DNA及DNA依赖的RNA合成,对RNA的影响尤为明显,并可选择性作用于嘌呤核苷。本品虽为细胞周期非特异性药物,对增殖细胞各期均有杀伤作用,但对G2作用更为显著。
  [体内过程]pp本品口服不吸收,静脉注射后能广泛分布于各组织,在骨髓、肠道、血细胞内分布较多,其次为心、肝、肾,在淋巴腺和骨髓内最高浓度可维持8~24小时,但不能进入脑脊液中。药物通过主动转运进入细胞,细胞对药物主动转运的抑制是造成耐药的主要原因。血中半衰期为30-50小时。药物主要在肝内代谢成羟化的与结合的代谢物,其中在肝内工谢成的阿霉素配基主要从胆汗中排除,通过胆汁外排是其主要消除方式,仅有5%~15%从尿中排泄,给药后3日患者尿呈橘红色。
  [临床应用]
  (1)主要用于急性粒细胞性白血病,对小儿急性淋巴细胞白血病(VP方案首选)缓解率达60%,与强的松、Ara-C或VCR合同可提高疗效。
  (2)与博莱霉素、CTX合同,对成骨肉瘤有效率为61.5%。
  (3)对淋巴肉瘤、神经母细胞瘤、骨骼肌瘤、绒癌亦有一定疗效。
  [用法用量]pp成人:开始0.5~0.8mg/kg,以生理盐水或5%葡萄糖液250ml稀释后静脉滴注,1小时内滴完,每周2次;亦可1mg/kg,每日1次,连用5日。总量实体瘤为8~10mg/kg。
  小儿:1mg/kg,以生理盐水或5%葡萄糖液稀释,连用2~5日,每周期总量不超过1.5mg/kg,每周期间隔至少7-10日,总共不宜超过4个周期,总剂量不超过6mg/kg。
  [不良反应]
  (1)骨髓抑制:白细胞下降在给药后2~4周达到最低点,发生率为45%~90%;血小板下降,尤以儿童明显。
  (2)胃肠道反应:恶心,呕吐,腹痛,腹泻,口腔溃疡和肝功能障碍。
  (3)心脏毒性:突发性心动过速,呼吸困难,心脏扩大,急性心力衰竭,肺水肿等,能迅速导致死亡,病检可见多灶性心肌退行性变。心脏毒性发生率为2%~10%。
  (4)其他反应:部分患者可出现蛋白尿、皮疹、脱发等;漏出血管外时可致局部坏死。
  [禁 忌 证]
  (1)心肌损伤、骨髓抑制患者禁用。
  (2)孕妇及免疫机能低下者禁用。
  (3)肝功能受损者慎用。
参考资料
[1].  医脉通   https://news.medlive.cn

附件列表


→如果您认为本词条还有待完善,请 编辑词条

上一篇注射用门冬酰胺酶 下一篇注射用盐酸正定霉素

词条内容仅供参考,如果您需要解决具体问题
(尤其在法律、医学等领域),建议您咨询相关领域专业人士。
0

收藏到:  

词条信息

yatao
yatao
超级管理员
词条创建者 发短消息   

相关词条

热门词条

更多>>
再障
 再生障碍性贫血  再生障碍性贫血简称再障,是一组由多种病因所[详细]
获得性再障
  获得性再障(acquired aplastic anemia)是一种获得性骨髓[详细]
什么是伊文氏综合征...
伊文氏综合征(Evans Syndrome)是自身免疫性溶血性贫血(AIHA)[详细]