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新福菌素

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药 名: 新福菌素
药物分类: 抗肿瘤药
适 应 症: 1.主要用于何杰金病和神经母细胞瘤,有较突出的疗效。 2.对绒毛膜上皮癌疗效较好,对睾丸绒毛膜上皮癌也有效,但较差。 3.与放射治疗合并应用治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤),可提高生存率。对横纹肌肉瘤也有效。 药物介绍:
【别 名】 放线菌素D ,更生霉素,更新霉素,新福霉素,放线菌素23-21,放线菌素C1
【外 文 名】Dactinomycin ,ACTD, Sanamycin 化学结构新福菌素由发色环和多肽两个部分组成,主要含有Actinomycin D和Actinomycin S3 ,分别占总量的50-70%和25-40%,Act23-21的抗癌效应主要由这两个组份决定,药理与临床验证认为Actinomycin D和Actinomycin S3 构成的比例恰当时,其疗效有协同作用,且副反应较轻。Actinomycin D与放线菌素C1,D和K2为同一物质,结构中的两个肽链均由N-甲缬氨酸、肌氨酸、脯氨酸、缬氨酸和苏氨酸组成。Actinomycin S3 与放线菌素X2和S3为同一物质,其中一条肽链的组成与Actinomycin D相同,另一条中的一个氨基酸是V-酮基脯氨酸,而不是脯氨酸。从化学组成看,Act23-21是一新类型的放线菌素。
【药理研究】新福菌素(Act23-21)为细胞周期非特异性药物,但对GI期前半段最敏感,即相当mRNA合成时。本品与DNA结合,抑制以DNA为模板的RNA多聚酶,从而抑制RNA的合成。结合方式是通过其发色团嵌入DNA的碱基对之间,而其肽链则位于DNA双螺旋的小沟内,妨碍RNA多聚酶沿DNA分子前进。本品对RNA合成的抑制作用主要是RNA链的延伸而不是影响它的起始,本品选择性与DNA中的鸟嘌呤结合。
【临床应用】 ACT23-21对多种恶性肿瘤的治疗均能取得满意的疗效。 1、妇科肿瘤。 2、白血病:急性淋巴细胞白血病,慢性淋巴细胞白血病,急性髓细胞白血病,慢性髓细胞白血病。 3、实体癌类:胃癌,肝癌,鼻咽癌、肺癌,食管癌、喉癌,乳腺癌,卵巢癌,子宫癌,恶性葡萄胎及绒毛膜上皮癌等。 4、淋巴瘤类:巨滤泡性淋巴瘤,全身网状细胞肉瘤,鼻咽淋巴肉瘤,何杰金氏病,扁桃体网状细胞肉瘤,胸、肠系膜淋巴肉瘤; 5、肉状肉皮瘤类:多发性骨髓瘤,尤文氏瘤,恶性网状细胞增多症,胸膜间细胞瘤; 6、皮肤瘤:黑色素癌,基底细胞癌,鳞形细胞癌,皮肤原位癌; 7、节细胞神经病,神经母细胞瘤; 辅助治疗作用 Act23-21不仅能单一用药,也可与其他药物联合用药治疗,在其他医疗手段中如配合使用本品也能取得满意效果。 a、临床“放疗”治疗各种癌肿时,如配合使用本品可提高肿瘤以放射治疗的敏感性,提高疗效,减轻其毒付反应。因本品能浓集并滞留于有核细胞内,妨碍细胞对放射损伤的修复。 b、临床“手术”治疗癌症的前后,可配合使用本品。如术前使用本品,可使病灶周边出现退行性坏死,利于手术,避免残留后患,如术后使用本品,可巩固其疗效,防治癌肿复发、转移。 c、本品对晚期癌症患者有降低体温,治疗性止痛,自觉症状好转等。
【用量用法】 1. 静滴:一般剂量每日每千克体重6~8μg(成人300~400μg),溶于5%葡萄糖液500ml中,10日为1疗程,2个疗程间相隔2周。少数病人血象或肝功受损恢复较慢者,需待恢复后再进行下1疗程。 2. 静注:剂量同上,溶于等渗盐水20~40ml中,每日1次注入,10日为1疗程,间隔期同上。注射时注意不要漏于血管之外,以免引起局部反应。国外用量较大,每日每千克体重10~15μg,连用5日为1疗程。也可作腔内注射。
【副反应】 本品使用过程与其他抗癌药物比较,付反应较轻。绝大部分患者可以耐受完成所需要的疗程。 (1)一般反应:有恶心、呕吐、食欲不振、头晕无力、全身酸痛等;口腔炎稍多见,出现于和药的后半期及停药后十日左右,但较5-Fu、6-MP、MTX、更生雷素为轻。日剂量400-500微克以上时症状则较为明显。 (2)对造血系统的影响:对血色素无明显影响,白血球,血小板下降不严重,一般患者白血球不低于2500/mm3。血小板不低于6-7万,仅1.4(±1.2)%出现血小板下降至此限。 (3)对肝功能影响:大多灵敏患者未见有临床意义的变化,仅1.4(±1.2)%病列出现G.P.T.增高。个别病人自觉肝区闷痛、食欲不振,但经中西医保肝治疗后均较快恢复正常。 (4)对肾功能的影响:P.S.P.测定,临床观察,未发现对肾功能的影响。 (5)心电图的变化:极少数的患者有提示心肌供血的不足。 (6)其他:有些患者在静滴时,出现畏冷、发烧反应,经一般处理后,即恢复正常,仅有个别患者用药后出现脱发、皮疹等现象。
【注意事项】 (1)抗癌药物可影响细胞动力学,并引发突变和畸形形成。孕妇与哺乳期妇女慎用; (2)对诊断的干扰:本品可能使尿及血内尿酸升高; (3)水痘或最近患过水痘的患者不宜用本品; (4)下列情况慎和:骨髓功能低下、有痛风病忠、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史; (5)用药期间应定期检查周围血象及肝、肾功能。
【规 格】针剂:0.1mg/4ml;粉针剂:0.1mg
【贮 存】 避光、阴凉贮存,保质期二年
【参考价格】 新福菌素针(0.1mg/5ml*5 支) 570.00 元

参考资料
[1].  医脉通   https://news.medlive.cn

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