[中文别名] BH阿糖胞苷N4,山嵛阿糖胞甙,散癌星,散瘤星。
[外 文 名] Enocitabine,Sunrabin,Behenoyl-Ara-C.
[外文缩写] BH-AC。
[化 学 名] N4-山嵛酰-1-B-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶。
[药理作用] 本品在Ara-C的N4位上有山嵛酰基,使其亲脂性高,在血中及组织内的浓度能维持较长时间。本品进入体内后,在肝、脾、肾及白血病细胞中代谢并转化为Ara-C,从而抑制DNA合成而发挥抗肿瘤作用,对多
种实验肿瘤有抑制效应。
[体内过程] 急性白血病病人在15小时内给静脉滴注本品200mg后,血浆中浓度呈双相变化,第一相与第二相的半衰期分别约0.37±0.25小时和5.3±4.8小时。血细胞中浓度为血浆中浓度的10度,骨髓中浓度也显著高于血浆。本品主要从尿中排泄,原形药物不随尿排泄,而在用药开始后24小时,经代谢后,有0.5%以阿糖胞苷排泄,72%以阿糖尿苷排泄。
[临床应用] 主要用于各类急性白血病、慢性白血病急变。
[用法用量] 静脉滴注:每日3.5-6mg/kg溶于5%葡萄糖注射液或生理盐水250-500ml内,静脉滴注2-4小时,
每日1-2次,连用10-14日,休息6-10日后可重复给药。
[不良反应]
(1)骨髓抑制:白细胞和血小板减少,偶有出血、贫血。
(2)胃肠道反应:食欲不振、恶心,呕吐、腹痛、腹泻。
(3)过敏反应:偶见皮疹、发绀、皮肤潮红,胸部压迫感及血压下降等严重过敏反应。
(4)神经精神症状:倦怠、头痛、腰痛。
(5)其他反应:发热,皮肤瘙痒,肝功能异常等。
[禁 忌 证]
(1)对本药过敏者禁用。
(2)对骨髓抑制、合并感染、肝脏病患者及孕妇等均慎用。
[注意事项]
(1)使用本品时要充分溶解。
(2)用药期间应定期检查血像及肝肾功能。
(3)哺乳期妇女用药时应停止哺乳。
(4)与其他抗肿瘤药物同用,可能会增加其骨髓抑制。
[制剂规格] 注射剂:150mg/支,200mg/支,250mg/支。
[贮 藏] 密闭、干燥、阴凉处保存。