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华法林

标签: 华法林 止血

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[药品名]华法林
[英文名]Warfarin
[别名]苄丙酮香豆素钠,COUMADIN,PANAWARFIN,WARFILONE,WARNERIN
[性状]常用其钠盐,为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。在水中极易溶解,在乙醇中易溶,在氮仿或乙醚中几乎不溶。
[作用与用途]为香豆素类口服抗凝血药,其抗凝血作用的机制是竞争性拮抗维生素K的作用。维生素K环氧化物在体内必须转变为氢酪形式,方能参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的蛋白质末端谷氨氨酸残基的r-羧化作用,使这些因子具有活性。本品可阻断维生意K环氧化物转变为氢酪形式,致使这些凝血因子的r-羧化作用产生障碍,导致产生无凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X因子的前体,从而抑制血液凝固。本品在体外无效,在体内需待己合成的上述四种凝血因子耗竭后,才能发挥作用,故用药早期可与肝素并用。
口服易吸收,生物利用度达100%,血浆蛋白结合率为99.4%,Vd为0.1L/Kg,t1/2约为40—50小时。可通过胎盘,并经乳汁分泌。经肝脏代谢成无活性的代谢产物,由尿和粪便中排泄。口服后12—24小时,出现抗凝血作用,1—3日作用达高峰,持续2—5日。口服静注的效果相同。
1.防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓形成与发展,如治疗血栓栓塞性静脉炎,降低肺栓塞的发病率和死亡率,减少外科大手术,风湿性心脏病,髋关节固定术、人工置换心脏瓣膜手术等的静脉血栓发生率。
2.心肌梗塞的辅助用药。
[用法与用量]口服,成人,第1日5—20mg,次日起用维持量,1日2.5—7.5mg。
[注意事项]
1.主要不良反应是出血,最常见为鼻衄、齿龈出血、皮肤瘀斑、血尿、子宫出血、便血、伤口及溃疡处出血等。用药期间应定时测定凝血酶原时间,应保持在25—30秒,凝血酶原活性至少应为正常值的25%-40%。不能用凝血时间或出血时间代替上述二指标。无测定凝血酶原时间或凝血酶原活性的条件时,切勿随便使用本品,以防过量引起低凝血酶原血症,导致出血。凝血酶原时间超过正常的2.5倍(正常值为12秒)、凝血酶原活性降至正常值的15%以下或出现出血时,应立即停药。严重时可用维生素K,口服(4—20mg)或缓慢静注(10—20mg),用药后6小时凝血酶原时间可恢复至安全水平。必要时也可输入新鲜全血、血浆或凝血酶原复合物。
2.手术后3天内、妊娠后期、哺乳期、有出血倾向患者(如血友病、血小板减少性紫癜)严重肝肾疾病,活动性消化性溃疡,脑、脊髓及眼科手术患者禁用。
3.以下情况须慎用:恶病质、衰弱、发热、慢性酒精中毒、活动性肺结核、充血性心力衰竭、重度高血压、亚急性细菌性心内膜炎、月经过多、先兆流产等。
4.在长期应用最低维持量期间,如需进行手术,可先静注维生素K150mg,但进行中枢神经系统及眼科手术前,应先停药。胃肠手术后,应检查大便潜血。
[制剂]片剂:每片2.5g;5mg。

参考资料
[1].  医脉通   https://news.medlive.cn

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