胃复安

中文通用名称：甲氧氯普胺    英文通用名称：Metoclopramide
其它名称：灭吐灵、呕感平、扑息吐、胃复安、盐酸甲氯普胺、盐酸甲氧氯普胺、盐酸胃复安、Maxolon、Metoclopramide Dihydrochloride、Metoclopramide Hydrochloride、Metoclopramidum、Paspertin、Primperan、Reglan
【药理】
1.药效学 本药为多巴胺受体阻断药，其结构类似普鲁卡因胺，但无麻醉和心脏作用，具有强大的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用。本药主要通过抑制中枢催吐化学感受区(CTZ)中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值，使传入自主神经的冲动减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作用。同时，本药可抑制胃平滑肌松弛，使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加，胃排空加快，增加胃窦部时相活性。同时促使上段小肠松弛，因而促使胃窦、胃体与上段小肠间的功能协调。食管反流减少则由于本药使下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，因而使食管内容物廓清能力增强所致。此外，本药尚有刺激催乳激素释放的作用。
2.药动学 本药易自胃肠道吸收，主要吸收部位在小肠。由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速，静脉注射后1-3分钟，肌注后10-15分钟，口服后30-60分钟起效，作用持续时间一般为1-2小时。本药口服有首过效应，生物利用度为70%，直肠给药生物利用度为50%-100%，鼻内给药的平均生物利用度为50.5%，生物利用度及血药峰浓度有显著的个体差异。进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时，根据用药剂量大小有所不同，肾衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。本药经肾脏排泄，约口服量的85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出，也可随乳汁排泄。容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
【临床应用】
1.用于各种原因(如胃肠疾患、放化疗、手术、颅脑损伤、海空作业以及药物等)所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满等症状的对症治疗。
2.用于胃食管反流性疾病：反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等。
3.用于残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓。
4.用于糖尿病性胃轻瘫、尿毒症以及硬皮病等胶原疾患所致的胃排空障碍。
5.可用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。
6.用于十二指肠插管、胃肠钡剂X线检查，可减轻检查时的恶心、呕吐反应，促进钡剂通过，并有助于顺利插管；可增加食管括约肌压力，从而减少全身麻醉时胃肠道反流所致吸入性肺炎的发生率。
7.本药的催乳作用可试用于乳量严重不足的产妇。
【注意事项】
1.禁忌症 (1)对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者。(2)癫痫患者(因癫痫发作的频率及严重性均可因用药而增加)。(3)胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔患者(本药可使胃肠道的动力增加，使前述疾病病情加重)。(4)嗜铬细胞瘤患者(可因用药而出现高血压危象)。(5)进行放疗或化疗的乳癌患者。(6)有抗精神病药致迟发性运动功能障碍史者。(7)孕妇不宜使用。
2.慎用 (1)肝功能衰竭。(2)肾衰竭(因重症慢性肾衰竭使本药发生锥体外系反应的危险性增加)。
3.药物对儿童的影响 小儿长期大量应用，容易出现锥体外系症状。
4.药物对老人的影响 老年人长期大量应用，容易出现锥体外系症状。
5.药物对妊娠的影响 本药有潜在的致畸危险，孕妇不宜使用。
6.药物对哺乳的影响 哺乳期少乳者可短期用于催乳。
7.药物对检验值或诊断的影响 醛固酮与血清催乳素浓度可升高。
【不良反应】
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。
2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳腺肿痛及皮疹等。
3.用药期间可出现乳汁增多，这是由于催乳素的刺激所致。
4.注射给药可引起直立性低血压。
5.本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应。主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、地西泮、锂化物等药物同用时，因胃内排空加快，上述药物的小肠内吸收增加。
2.本药可加快胃排空，因而促进麦角胺的吸收，有利于偏头痛的治疗。
3.本药可使奎尼丁的血清浓度升高20%。
4.与硫酸镁有协同利胆作用。
5.与中枢抑制药合用时，两者的镇静作用均增强。
6.与地高辛合用时，后者的胃肠道吸收减少。
7.本药可降低西咪替丁的口服生物利用度，如必须合用时，服药时间应至少间隔1小时。
8.与阿扑吗啡合用时，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。
9.抗胆碱药(如阿托品、丙胺太林等)能减弱本药增强胃肠运动功能的效应，两药合用时应予注意。
10.盐酸苯海索、苯海拉明可治疗本药所致的锥体外系运动亢进。
11.本药可减轻甲硝唑的胃肠道不良反应。
12.与能导致锥体外系反应的药物如吩噻嗪类药等合用时，锥体外系反应的发生率与严重性均可有所增加。两者应禁止合用。
·药物-酒精/尼古丁相互作用
与乙醇同用时，因胃内排空加快，乙醇的小肠内吸收增加，并可增强乙醇的中枢抑制作用。
【给药说明】
1.本药具有中枢镇静作用，并能促进胃排空，故对胃溃疡胃窦潴留者或十二指肠球部溃疡合并胃窦部炎症者有益。但对一般消化性溃疡的治疗效果不明显，不宜用于一般的十二指肠溃疡。
2.静脉注射本药时速度须慢，于1-2分钟注完，快速给药可出现燥动不安，随即进入昏睡状态。
3.本药遇光变成黄色或黄棕色后，毒性可增高。
4.用药过量的表现：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
5.用药过量的处理：用药过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药，可有助于锥体外系反应的制止。
【制剂与规格】
甲氧氯普胺片 (1)5mg。(2)10mg。(3)20mg。
贮法：密封保存。
甲氧氯普胺注射液 (1)1mL:10mg。(2)1mL:20mg。
贮法：密闭避光保存。
盐酸甲氧氯普胺注射液 1mL:10mg。
贮法：密闭保存。
【用法与用量】
成人
·常规剂量 每日剂量不宜超过0.5mg/kg，否则易引起锥体外系反应。
·口服给药
1.一般性治疗：每次5-10mg，每日3次，餐前30分钟服用。
2.糖尿病性胃排空功能障碍：于症状出现前30分钟口服10mg；或每次5-10mg，每日4次，于三餐前及睡前口服。
·肌内注射 用于不能口服或急性呕吐：每次10-20mg。
·静脉滴注 同肌内注射。
·肾功能不全时剂量
严重肾功能不全患者剂量至少需减少60%，因为这类患者容易出现锥体外系症状。
儿童
·常规剂量
·口服给药 5-14岁儿童每次用2.5-5mg，每日3次，餐前30分钟服用。宜短期服用。
·肌内注射 6-14岁儿童每次用2.5-5mg。每日剂量不宜超过0.5mg/kg，否则易引起锥体外系反应。
·静脉注射 同肌内注射。